手性与药物生产
- 大多数用于治疗疾病的药物含有一个或多个手性中心
- 因此,这些药物可以作为对映体它们旋转平面偏振光的能力各不相同
- 对映体之间的另一个关键区别是它们的势生物活动因此他们有效性作为药物
- 药物化合物的制备方法应该是只产生一种光学异构体,以提高药物的有效性
- 一些药物对映体可能有非常有害的副作用
对映体的潜在生物活性
- 如果常规有机反应用来制造所需的药物,a外消旋混合物将会得到
- 在外消旋混合物中,两种对映体的数量相等
- 的物理而且化学对映体的性质相同,但其生物活性可能相反
- 例如,药物甲氧萘丙酸用于治疗关节炎患者的疼痛
- 萘普生的一种对映体可以减轻疼痛,而另一种对映体则会引起肝损伤
- 一种用于治疗结核病的药物的对映体是有效的,而另一种对映体可能导致失明
- 沙利度胺是另一种用于治疗晨吐的药物,其中一种对映体会对未出生的婴儿产生非常有害的副作用
分离外消旋混合物
- 由于对映体的生物活性不同,对映体的研究非常重要单独的外消旋混合物纯单对映体药品中有哪些成分
- 结果是减少副作用的病人
- 因此,如果副作用太严重,它可以保护制药公司免受法律诉讼
- 它还减少病人的剂量比纯对映体多一半强有力的从而降低生产成本
- 药效越强,效果越好治疗性活动
手性催化剂
- 为了生产单一的纯光学异构体,手性催化剂可以使用
- 使用手性催化剂的好处只有这些少量其中的一部分是需要的,而且是可以做到的重用
- 例如,有机金属钌催化剂用于生产甲氧萘丙酸哪一种用于治疗关节炎
有机金属钌催化剂是一种手性催化剂,它可以确保只形成一种对映体,可用于治疗关节炎
- 酶优秀的生物手性催化剂能促进吗立体选择性并且只生产单一对映体产品
- 立体选择性指反应中形成一种对映体的偏好
- 由于具体的酶的结合位点,反应中只形成一个对映体
- 酶被固定在惰性支持这样反应物就可以通过它们而不需要把产物和酶分开
- 的缺点使用酶的好处是它可以昂贵的将它们与活体隔离
- 因此,最近在设计方面进行了更多的研究合成的酶
- 虽然在药物合成中使用酶来产生纯对映体比传统的合成途径花费更长的时间,但从长远来看,它有许多优点
- 例如,用酶合成药物是一种更环保的与传统合成路线相比,该工艺所涉及的步骤更少